Article COSSMA 2023 : l'acide salicylique hydrosoluble Tagra WS SA50™ a réduit les pellicules de 51,1 % et la surface concernée de 54,9 % lors d'un essai de 28 jours avec un sérum pour le cuir chevelu.
Dr Shaher Duchi, scientifique en chef, et Dr Danny Goldstein, vice-président R&D, Tagra Biotechnologies Ltd. COSSMA 6/2023, pp. 26–29.
Acide salicylique hydrosoluble : une méthode innovante pour concevoir des formulations uniques d'acide salicylique. Le « WS SA50 » de Tagra se présente sous la forme d'une poudre blanche et ouvrirait de nouvelles perspectives pour les produits de soins capillaires, agissant efficacement contre les pellicules. Le Dr Shaher Duchi et le Dr Danny Goldstein présentent cette nouvelle invention.
L'acide salicylique (AS) est un acide bêta-hydroxylé (BHA) organique extrait pour la première fois en 1829 par Pierre-Joseph Leroux. L'AS est un solide incolore, cristallin et au goût amer, naturellement présent dans plusieurs plantes. En raison de ses propriétés kératolytiques et anti-inflammatoires bien connues, l'AS est couramment utilisé dans de nombreux produits de soins de la peau, du cuir chevelu et des cheveux pour apaiser les peaux sensibles, réduire les rougeurs et traiter l'acné ainsi que d'autres affections cutanées. L'AS est également utilisé comme conservateur à des concentrations allant jusqu'à 0,5 % pour protéger les formules contre la prolifération de micro-organismes [1]. Récemment, il a été annoncé qu'il était également considéré comme sûr pour « d'autres utilisations » à une concentration allant jusqu'à 2,0 % pour divers produits cosmétiques de soin de la peau et à une concentration allant jusqu'à 3,0 % pour certains produits capillaires [2,3].
Cependant, l'AS présente plusieurs difficultés de formulation : il s'agit d'une poudre cristalline qui a une faible solubilité dans l'eau (0,2 g/100 ml à 20 °C) et a donc tendance à recristalliser dans les formulations à base d'eau. Actuellement, l'AS topique est largement utilisé en le dissolvant dans d'autres solvants (principalement des alcools et des glycols) afin d'augmenter sa solubilité dans la formulation pour être plus efficace. Pourtant, l'utilisation d'alcool comme solubilisant pour l'AS peut entraîner certains effets indésirables tels que la sécheresse cutanée et l'irritation, et conduire à des problèmes visibles dans la formule, tels que la cristallisation et la décoloration, qui nuisent à l'attrait du produit auprès des consommateurs.
Pour améliorer l'efficacité de l'AS et surmonter les défis de formulation susmentionnés, Tagra Biotechnologies a développé le « WS SA50 », une forme de poudre hydrosoluble innovante d'AS avec une concentration de 50 % d'AS. Le « WS SA50 » présente un niveau de solubilité dans l'eau de 5 g/100 ml contre 0,2 g/100 ml pour l'AS libre. La technologie de Tagra entraîne une augmentation significative de la solubilité aqueuse de l'AS sans ajout de solubilisants et empêche la recristallisation, rendant ainsi l'AS plus efficace.
Caractérisation de la poudre
Le « WS SA50 » se présente sous la forme d'une poudre blanche avec une teneur moyenne en AS de 46,5 % ± 0,2 %. La quantification de l'AS a été réalisée à l'aide de la méthode HPLC en phase inverse avec un système HPLC JASCO équipé de détecteurs ultraviolets variables. La morphologie et la taille des particules ont été analysées par microscopie électronique à balayage (MEB), comme le montre la figure 1.
Figure 1 : Observation par MEB de la poudre de « WS SA50 » montrant des particules à morphologie sphérique dans la plage de 2 à 30 microns.
Test de solubilité
La propriété de solubilité dans l'eau de la poudre de WS SA50 a été mesurée dans de l'eau distillée (ED) en la dissolvant à 2 %, 4 % et 6 %, ce qui équivaut respectivement à 1 %, 2 % et 3 % d'AS libre. Le WS SA50 augmente la solubilité de l'AS jusqu'à 15 fois par rapport à l'AS libre et ne nécessite pas l'utilisation d'alcool comme solubilisant. De même, il n'y a aucun effet indésirable de recristallisation.
Test d'efficacité in vitro : Propriétés antibactériennes contre P. Acnes
L'équipe de Tagra a testé l'efficacité du WS SA50 sur la croissance de P. Acnes par le biais d'un test de diffusion sur disque, et les résultats montrent qu'une solution aqueuse contenant 4 % de WS SA50 est plus puissante qu'une solution hydroalcoolique traditionnelle contenant 2 % d'AS libre et qu'une solution d'ampicilline à 4 µg/ml, comme le montre la figure 2.
Figure 2 : Propriétés antibactériennes du WS SA50 contre P. Acnes testées in vitro par test de diffusion sur disque.
De même, lors de la comparaison de la concentration minimale inhibitrice (CMI) pour les solutions de 4 % de WS SA50 et de 2 % d'AS, il apparaît que la solution aqueuse contenant 4 % de WS SA50 est 30 à 50 % plus efficace que la solution hydroalcoolique avec 2 % d'AS libre (les deux solutions étant au même %), comme le montre la figure 3.
Figure 3 : Comparaison de la concentration minimale inhibitrice contre P. Acnes entre une solution aqueuse avec 4 % de WS SA50 et une solution hydroéthanolique avec 2 % d'AS libre. L'ampicilline a été utilisée comme témoin positif (10 μg/ml) diluée dans 25 % d'EDD.
Essai antipelliculaire in vivo
Dans le cadre de nos efforts, l'équipe a réalisé une évaluation clinique d'un sérum pour le cuir chevelu, une formulation de traitement antipelliculaire contenant 4 % de WS SA50. Le groupe d'essai était composé de 30 volontaires (hommes et femmes), âgés de 18 à 56 ans (moyenne 26,4 ± 9,7). Les volontaires souffraient d'un cuir chevelu excessivement gras (taux de sébum > 120 µg/cm²) et de squames pelliculaires visibles (score de 1 à 3 sur l'échelle de notation de Van Abbe), après avoir été soumis à une phase de sevrage de 15 jours sans traitement capillaire spécifique (uniquement l'utilisation d'un shampooing classique). Les volontaires ont reçu pour instruction d'appliquer le produit à tester pendant 28 jours selon un protocole de traitements quotidiens (6-7 ml par application) directement sur le cuir chevelu. Avant le début du traitement (J0) et après 4 semaines d'application (J28), les volontaires sont venus pour des mesures du cuir chevelu afin d'évaluer les pellicules capillaires (nombre et surface totale).
Les pellicules des volontaires ont été quantifiées dans la région d'intérêt (ROI) spécifique pour chaque volontaire à l'aide d'un Nikon D5600 installé avec le HeadScan Bench Light Face et le logiciel FrameScan NG-48 pour l'analyse d'images 2D. De plus, deux techniciens indépendants ont mené une évaluation visuelle d'experts, à l'aide de l'échelle de notation de Van Abbe (0-3) pour les pellicules. Des photos macroscopiques haute résolution ont été obtenues à l'aide de l'appareil photo Nikon D5600 installé dans le HeadScan Bench Light Face. Les données enregistrées pour chaque volontaire à chacun des temps de mesure (J0 à J28) ont été normalisées par rapport aux valeurs de référence (J0) et analysées statistiquement entre les temps de mesure.
L'application topique du sérum à 4 % de WS SA50 a réduit de manière significative le nombre de particules pelliculaires de 51,1 % après 28 jours d'application topique, par rapport à J0. De manière cohérente, le traitement avec le sérum à 4 % de WS SA50 a réduit significativement la surface totale des pellicules de 54,9 % à J28 (figure 4).
Figure 4 : Effet du sérum à 4 % de WS SA50 sur les paramètres des pellicules capillaires. Représentation graphique du nombre et de la surface totale des particules pelliculaires, évalués par analyse d'image, avant (J0) et après 28 jours (J28) de traitement avec le sérum à 4 % de WS SA50.
L'évaluation clinique d'experts (CEE), la plus subjective des évaluations, a également indiqué une réduction significative des pellicules visibles, avec un score clinique passant de 1,76 au départ (J0) à 0,92 à J28 (figures 5 et 6).
Figure 5 : Effet du sérum à 4 % de WS SA50 sur les pellicules du cuir chevelu, avant le traitement (J0) et après 4 semaines (J28) de traitement par application topique.
Figure 6 : Effet du sérum à 4 % de WS SA50 sur les pellicules capillaires après évaluation clinique d'experts. Représentation graphique des niveaux de pellicules évalués subjectivement à l'aide de l'échelle de notation de Van Abbe (0-3), avant (J0) et après 28 jours (J28) de traitement.
Paramètre | Résultat à J28 vs J0 |
|---|---|
Nombre de particules pelliculaires | -51,1 % |
Surface totale des pellicules | -54,9 % |
Score clinique d'expert (Van Abbe, 0-3) | 1,76 → 0,92 |
Concernant la compatibilité et l'acceptabilité cutanées, les participants n'ont présenté aucun effet indésirable grave (EIG) tout au long de la période de traitement ni pendant les 7 jours suivants.
Conclusion
Le WS SA50 ouvre de nouvelles perspectives aux formulateurs et aux équipes de développement de produits qui visent à concevoir de nouvelles formulations à base d'acide salicylique et de nouveaux concepts de produits. Une telle technologie contribue à une meilleure qualité de peau et à une meilleure acceptation des produits par les consommateurs, car elle permet d'obtenir une peau saine et non irritée.
Références
www.mayoclinic.org/drugs-supplements/salicylic-acid-topical-route/description/drg-20066030
www.ec.europa.eu/health/ph_risk/committees/sccp/documents/out170_en.pdf
www.cirs-group.com/en/cosmetics/sccs-issued-a-preliminary-opinion-on-salicylic-acid
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