《COSSMA》2023年文章：在为期28天的头皮精华液临床试验中，Tagra WS SA50™水溶性水杨酸使头皮屑颗粒减少了51.1%，头皮屑面积减少了54.9%。
Shaher Duchi 博士（Tagra Biotechnologies Ltd. 首席科学家）与 Danny Goldstein 博士（Tagra Biotechnologies Ltd. 研发副总裁）。《COSSMA》2023年第6期，第 26–29 页。
水溶性水杨酸：设计独特水杨酸配方的创新途径。Tagra 的“WS SA50”呈白色粉末状，据称能为护发产品开辟新可能，有效对抗头屑。Shaher Duchi 博士与 Danny Goldstein 博士介绍了这一项新发明。
水杨酸（SA）是一种有机β-羟基酸（BHA），于 1829 年由 Pierre-Joseph Leroux 首次提取。水杨酸是一种天然存在于多种植物中的无色结晶且味苦的固体。由于其众所周知的角质剥脱和抗炎特性，水杨酸常用于许多护肤、头皮护理和护发产品中，用于舒缓敏感肌肤、减轻红肿，以及治疗痤疮和其他皮肤疾患。水杨酸还可用作防腐剂，浓度最高可达 0.5%，以防止配方中微生物的生长 [1]。最近，官方宣布在各种护肤化妆品中浓度最高达 2.0% 以及在某些护发产品中浓度最高达 3.0% 用于“其他用途”时，也被认为是安全的 [2,3]。
然而，水杨酸存在若干配方问题：它是一种结晶粉末，水溶性较差（20°C 下为 0.2g/100ml），因此容易在水性配方中重新结晶析出。目前，局部外用水杨酸广泛采用将其溶解在其他溶剂（主要是醇类和二元醇类）中的方法，以增加其在配方中的溶解度，从而提高功效。然而，使用酒精作为水杨酸的增溶剂可能会导致一些不良反应，如皮肤干燥和刺激，并引发配方中肉眼可见的问题，如结晶析出和变色，从而降低产品对消费者的吸引力。
为了提高水杨酸的功效并克服上述配方挑战，Tagra Biotechnologies 开发了“WS SA50”，这是一种创新的水溶性粉末形式的水杨酸，水杨酸浓度为 50%。“WS SA50”的水溶性达到 5g/100ml，而游离水杨酸仅为 0.2g/100ml。Tagra 的技术在无需添加增溶剂的情况下显著提高了水杨酸的水溶性，并防止了重结晶，从而使水杨酸更加有效。
粉末表征
“WS SA50”呈现为白色粉末，平均水杨酸含量为 46.5% ± 0.2%。水杨酸的定量分析采用反相高效液相色谱（HPLC）法，使用配备有可变紫外检测器的 JASCO HPLC 系统进行。如图 1 所示，通过扫描电子显微镜（SEM）分析了颗粒形貌和尺寸。
图 1：“WS SA50”粉末的 SEM 观察结果，显示颗粒呈球形形貌，尺寸在 2-30 微米范围内。
溶解度测试
通过将 WS SA50 粉末按 2%、4% 和 6%（分别相当于 1%、2% 和 3% 的游离水杨酸）溶解于蒸馏水（DW）中来测定其水溶性。与游离水杨酸相比，WS SA50 将水杨酸的溶解度提高了多达 15 倍，且无需使用酒精作为增溶剂。同样，也不会产生不良的重结晶效应。
体外功效测试：对痤疮丙酸杆菌的抗菌特性
Tagra 团队通过纸片扩散法测试了 WS SA50 对痤疮丙酸杆菌生长的抑制效果，结果显示，含有 4% WS SA50 的水溶液比含有 2% 游离水杨酸的传统水醇溶液以及 4µg/ml 氨苄西林溶液更有效，如图 2 所示。
图 2：通过纸片扩散法体外测试 WS SA50 对痤疮丙酸杆菌的抗菌特性。
同样，在比较 4% WS SA50 和 2% 水杨酸溶液的最低抑菌浓度（MIC）时，结果显示含有 4% WS SA50 的水溶液比含有 2% 游离水杨酸的水醇溶液（两种溶液的有效成分百分比相同）的效果高出 30-50%，如图 3 所示。
图 3：含 4% WS SA50 的水溶液与含 2% 游离水杨酸的水乙醇溶液对痤疮丙酸杆菌的最低抑菌浓度对比。氨苄西林用作阳性对照（10 μg/ml，稀释于 25% 双蒸水中）。
体内去屑试验
作为我们工作的一部分，该团队完成了一款含有 4% WS SA50 的去屑护理头皮精华液配方的临床评估。测试组由 30 名志愿者（男女均有）组成，年龄在 18 至 56 岁之间（平均年龄 26.4 ± 9.7 岁）。在经历 15 天无特殊护发处理（仅使用普通洗发水）的洗脱期后，志愿者均存在头皮过度出油（皮脂分泌量 > 120 µg/cm²）和肉眼可见的头屑（Van Abbe 评分标准为 1-3 分）问题。志愿者被要求按照每日护理方案（每次涂抹 6-7 mL）直接在头皮上使用测试产品，持续 28 天。在治疗开始前（D0）和使用 4 周后（D28），志愿者前来接受头皮检测，以评估头屑情况（数量和总面积）。
使用安装有 HeadScan Bench Light Face 和 FrameScan NG-48 软件的 Nikon D5600 进行 2D 图像分析，对每位志愿者特定感兴趣区域（ROI）的头屑进行定量。此外，两名独立的专业技术人员使用 Van Abbe 头屑评分标准（0-3 分）进行了肉眼专家评估。使用安装在 HeadScan Bench Light Face 中的 Nikon D5600 相机获取高分辨率宏观照片。将每个时间点（D0 至 D28）从每位志愿者记录的数据相对于基线值（D0）进行归一化，并在各时间点之间进行统计分析。
与 D0 相比，局部涂抹 4% WS SA50 精华液 28 天后，头屑颗粒数量显著减少了 51.1%。一致的是，在 D28 时，4% WS SA50 精华液的护理使头屑的总面积显著减少了 54.9%（图 4）。
图 4：4% WS SA50 精华液对头屑参数的影响。通过图像分析评估在用 4% WS SA50 精华液治疗前（D0）和治疗 28 天后（D28）头屑颗粒数量和总面积的图表展示。
作为较为主观评估项目的临床专家评估（CEE）也表明肉眼可见头屑显著减少，临床评分从基线（D0）的 1.76 分降至 D28 的 0.92 分（图 5 和图 6）。
图 5：4% WS SA50 精华液在治疗前（D0）和局部涂抹治疗 4 周后（D28）对头皮屑的影响。
图 6：临床专家评估后 4% WS SA50 精华液对头屑的影响。在治疗前（D0）和治疗 28 天后（D28），使用 Van Abbe 评分标准（0-3 分）主观评估的头屑水平图表展示。
参数 | D28 与 D0 相比的结果 |
|---|---|
头屑颗粒数量 | -51.1% |
头屑总面积 | -54.9% |
临床专家评分（Van Abbe，0-3） | 1.76 → 0.92 |
在皮肤耐受性和可接受性方面，受试者在整个治疗期间或随后的 7 天内均未出现严重不良反应（SUE）。
结论
WS SA50 为致力于设计新型水杨酸配方和新产品概念的配方师及产品开发团队开辟了新维度。这种技术有助于改善皮肤状态并提高消费者对产品的接受度，因为它能带来健康、无刺激的皮肤。
参考文献
www.mayoclinic.org/drugs-supplements/salicylic-acid-topical-route/description/drg-20066030
www.ec.europa.eu/health/ph_risk/committees/sccp/documents/out170_en.pdf
www.cirs-group.com/en/cosmetics/sccs-issued-a-preliminary-opinion-on-salicylic-acid
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